トラネキサム酸の効果は？肝斑などのシミ、出血性疾患の治療薬

この記事の監修医師

医療法人容紘会高梨医院皮膚科・美容皮膚科

院長吉岡 容子 先生

■経歴
東京医科大学医学部医学科を卒業後、麻酔科学講座入局。
麻酔科退局後、明治通りクリニック皮膚科・美容皮膚科で院長を務める。
平成24年より医療法人容紘会高梨医院皮膚科・美容皮膚科を開設し、現在は院長として勤務している。

1.トラネキサム酸とは

トラネキサム酸は、人工的に生成されたアミノ酸の一種、つまりアミノ酸誘導体です。

さまざまな出血症状やアレルギーなどの発生の進展や治癒と関連するプラスミンのはたらきを阻止することで、止血作用や抗アレルギー作用、抗炎症反応効果を示します。

そんなトラネキサム酸は、肝斑やシミの改善のために美容目的のため処方されたり、止血剤や扁桃炎，咽喉頭炎の保険診療の医療用医薬品としても一般的です。

さらにトラネキサム酸配合の医薬品もあり、肝斑の外用薬、薬局でも取り扱う第3類医薬品や美白化粧品（医薬部外品）の成分としても使われています。

この記事では、トラネキサム酸の肝斑への効果、出血性疾患への使用方法、副作用、注意点などを解説します。

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2.トラネキサム酸の美白効果

＜美容医療の現場からのアドバイス＞

医療法人社団 サカイクリニック62

院長坂井万里先生

近年になって、トラネキサム酸には美白の効果もあるという研究結果が増えています。そのため美容クリニックで内服薬や外用薬としても使われるようになっています。
また、化粧品にも配合されることもあります。

肝斑は、女性ホルモンや紫外線など皮膚が刺激を受けることによってメラノサイトが活性し、メラニン産生促進のために発症します。

トラネキサム酸はこのメラノサイト活性化因子の1つと考えられるプラスミンの阻害作用をしてメラニンを作りだす前の段階で肝斑の発生を抑えるはたらきがあります。

1)トラネキサム酸でシミや肝斑が改善

トラネキサム酸を内服薬として美容医療で使う場合は、次のような方に向いています。

• 気になるそばかすを薄くしたい
• 肝斑にずっと悩まされている
• 炎症後の色素沈着を抑制したい

トラネキサム酸は、メラニン生成抑制（シミ改善）作用と抗炎症作用により、シミや色素沈着を改善させます。

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2)トラネキサム酸の美白効果は？

シミやそばかす、肝斑は、皮膚のメラニン色素が過剰に生産されることによってできる色素沈着です。

特に、肝斑はメラノサイトが活性化しているシミなので、シミ取りレーザー治療を行うとかえって悪化する場合があります。

そのため、メラニン色素の生成を抑制する効果と炎症を抑える効果のあるトラネキサム酸の内服が、第一選択の治療法となります。

ただし、トラネキサム酸の効果には個人差があり、効果を感じるまでには時間がかかることがあります。また、ビタミンCやビタミンEの内服、ハイドロキノンの外用薬などが併用されることがあります。

肝斑の治療には、医師の指導のもと、適切な用量と期間の使用が重要です。

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3.トラネキサム酸の抗炎症・止血効果と使い方

＜美容医療の現場からのアドバイス＞

医療法人社団 サカイクリニック62

院長坂井万里先生

トラネキサム酸は人工的に合成されたアミノ酸です。

血を固める成分のフィブリンの分解を抑えて出血を止めやすくします。
また、出血を抑える作用の過程でフィブリンを分解する酵素（プラスミン）を抑えることで炎症を抑え、口内炎や喉の痛みや腫れを抑えることが出来ます。

トラネキサム酸には抗炎症作用・止血効果があります。以下に具体的に解説します。

1)止血効果のメカニズム

トラネキサム酸の主な止血効果のメカニズムは、血液凝固過程におけるフィブリンの生成と分解に影響を与えることにあります。

1. フィブリンの生成促進

   トラネキサム酸は、フィブリンの生成を促進する作用があります。フィブリンは、出血部位で繊維状の網目構造を形成し、これが血小板を保持して血栓を形成します。このプロセスにより止血が完了するのです。

2. プラスミンの抑制

   トラネキサム酸は、プラスミンのはたらきを抑制する作用もあります。プラスミンには、フィブリンを分解し、血栓を溶解する作用があります。トラネキサム酸の作用により、プラスミンのはたらきを抑えることで、止血作用を発揮させます。

   以上のことにより、トラネキサム酸は、手術中や外傷時の出血を制御し、過度な出血を防ぐ効果があります。そのため、外科手術、歯科処置、産科手術などの多くの医療現場において、出血をコントロールする目的で広く使用されるのです。

2)抗炎症効果のメカニズム

トラネキサム酸には抗炎症効果もあるとされています。以下に、抗炎症効果のメカニズムについて解説します。

1. プラスミン過剰生成の抑制

   抗プラスミン物質であるトラネキサム酸には、炎症性物質の放出を抑制することで、抗アレルギー・抗炎症作用が期待できます。これにより、炎症部位への浸潤や浮腫の軽減も期待されるのです。

2. メラノサイトの抑制

   トラネキサム酸の抗プラスミン作用は、メラノサイトの活性化を抑えることに役立ちます。抗炎症作用もあることから、紫外線による一般的なシミや肝斑、炎症後色素沈着の予防と改善に効果を発揮します。

   以上のことから、皮膚科や美容皮膚科などで使用されることが多いです。

3)出血性疾患へのトラネキサム酸の効果と使い方

トラネキサム酸は、血友病や血小板減少性紫斑病などの出血性疾患の治療にも効果的です。これらの疾患では、出血が起こりやすく、重篤な合併症を引き起こす可能性があります。トラネキサム酸は出血を抑える効果があり、出血リスクを軽減するために使用されます。ただし、出血性疾患の治療には専門の医師の指導が必要であり、正確な投与量とスケジュールが決定されます。

4.トラネキサム酸の副作用と注意

1)トラネキサム酸の副作用

トラネキサム酸の使用には副作用と注意点も理解しておく必要があります。一般的な副作用には、吐き気、下痢、めまいなどがありますが、重篤な副作用はまれです。

ただし、服用後に何らかの症状が出た場合には、服用を中止して医師に相談しましょう。

2)トラネキサム酸の使い方の注意点

トラネキサム酸は、抗プラスミン作用から血栓症のリスクを増加させる可能性があります。そのため、血栓症の既往歴やリスク要因を持つ患者の使用には注意が必要です。また、妊娠中や授乳中の方の使用は医師に相談しましょう。

さらに、トラネキサム酸を美容目的で日常的に服用している人は、風邪薬などを飲む際にも注意が必要です。もし、のどの炎症を抑える医薬品として、トラネキサム酸を処方された場合には、一緒に飲むことで過剰摂取につながる可能性があるからです。

そのほか、次のような方も要注意です。

事前に医師と相談しましょう。

• 人工透析を受けている人
• 心筋梗塞や脳梗塞の既往歴がある人
• ピルを服用中の人

3)トラネキサム酸のスキンケア製品にも注意

トラネキサム酸配合のスキンケア製品で、肌荒れなどの症状が出る方も内服薬を飲む場合には注意しましょう。トラネキサム酸に対しアレルギーがある可能性があります。

その経験がある方は、事前に医師に相談しましょう。

5.「トランサミン」と「トランシーノⅡ」

トラネキサム酸が主成分の医薬品には、医療用医薬品として使われるトランサミンと第3類医薬品のトランシーノⅡがあります。

これらの違いは何でしょうか？

次に、これらについて詳しくご紹介します。

1)トランサミンとトランシーノⅡの違いは？

トランサミンとトランシーノⅡは、ともにトラネキサム酸配合の医薬品です。

両者の違いは、症状とトラネキサム酸の含有量です。

トランサミンは、トラネキサム酸が主成分の医療用医薬品です。保険診療で、止血・抗アレルギー・抗炎症剤として用いられます。

また、美容内服薬として、自由診療でシミや肝斑の治療に使われています。

一方、トランシーノⅡは、トラネキサム酸以外にL-システイン（240mg）、ビタミンC（300mg）、ビタミンB6（6mg）、パントテン酸カルシウム（24mg）が配合されています。トランシーノⅡは、シミの中でも肝斑のみに効きますが、肝斑以外のシミ（老人性色素斑、炎症後色素沈着、そばかすなど）には効果が確認されていません。

2)トランサミンの特徴

トランサミンとは、トラネキサム酸が主成分の医療用医薬品です。止血作用・抗アレルギー作用・抗炎症作用などの効果があります。以下では、トランサミンについて解説します。

1. メカニズム・効果

   トランサミンの一般名は、トラネキサム酸です。プラスミンのはたらきを抑制する効果があります。プラスミンには血液凝固を防ぐ、炎症やアレルギー反応に関与する、メラノサイトを活性化するなどの作用があるとされています。トランサミンにより、止血効果や抗炎症効果、メラノサイトの抑制を促すため、広く医療現場で用いられています。

   プラスミンの抑制により、止血を制御します。そのため、トランサミンは外科手術中や歯科処置、鼻血、出血性疾患など、あらゆる医療場面で出血を制御するために使用されるのです。

   トランサミンは、月経過多（月経期間中の過度な出血）の治療にも効果的です。このため、婦人科、産婦人科でも使用され、女性の月経周期中の出血をコントロールするために使われています。

2. 用法・用量

   トランサミンには、用量が250mgと500mgがあります。また、剤型も錠剤やカプセルなどの種類があります。

   トランサミンの用法用量は次のとおりです。

   トランサミンの剤型・	用法・用量
   錠剤250mg	1日3〜8錠（750mg~2000mg）
   カプセル250mg	1日3〜8カプセル(750mg~2000mg)
   錠剤500mg	1日2〜4錠(1000mg~2000mg)

   年齢や症状によって、服用量を適宜増減する必要があるので、医師に指示された用法・用量はきちんと守りましょう。

   特に、ほかの処方薬やサプリメントとの相互作用に気を付けなければなりません。また、人によっては副作用やアレルギー反応の可能性もあるため、使用中に異常を感じた場合はすぐに医師に相談してください。

3. 安全性

   トランサミンは比較的安全性が高く、副作用がほとんどない薬といわれています。ただし、特定の健康状態やアレルギー疾患がある場合、副作用が起こる可能性もあるので、使用する際は用法容量を守り、医師に相談することが必要です。また、妊娠中や授乳中の方の使用についても医師の診断が必要です。

3)トランシーノⅡの特徴

トランシーノⅡは、第一類医薬品です。

1日2回、8週間（2カ月）の服用で、肝斑に対して高い効果を確認できています。

PTP包装で60錠、120錠、240錠があります。

トランシーノは、薬局や通販でも手に入れることができますが、用法・用量を守り適切に使用することが大切です。

1. メカニズム・効果

   トランシーノⅡに含まれるトラネキサム酸の抗プラスミン作用により、メラニンをつくり出す前の段階でメラノサイト（色素細胞）の活性化を阻害し、肝斑の発生を抑えます。

   また、トランシーノに含まれるL-システインは、メラニン色素をつくる命令を与える酵素であるチロシナーゼの生成を阻害し、過剰なメラニン生成を抑制します。

   また、肌のターンオーバーを活発にすることで、メラニンの排出を促します。

   トランシーノⅡに含まれるビタミンCは、チロシナーゼを阻害するとともに、すでに蓄積されてしまったメラニンに直接作用し、還元するはたらきも持っています。つまり、シミを薄くするはたらきがあります。

   トランシーノⅡは、これらの成分の組み合わせによって肝斑を改善します・

2. 用法・用量

   1回2錠1日2回

3. 安全性

   第一三共ヘルスケアのデータでは、副作用発現率は5.2%（6/115例）、8件（胃腸障害5件、腹痛1件、臨床検査値異常2件）でした。

   いずれも軽度であり、重篤なものは認められませんでした。

   また、トランシーノⅡに含まれるトラネキサム酸には、止血作用があるため、血栓症のある人など一部の基礎疾患をお持ちの方には服用を避けることが記載されています。

   ほかにも、基礎疾患や妊娠中の方などは、商品によっては副作用やアレルギー反応のリスクもあるため、使用前に説明書をよく確認してください。また、かかりつけの医師がいる方は購入前に相談することをおすすめします。

6.トラネキサム酸に関する質問

Q1.トラネキサム酸は、医療用医薬品と薬局・通販でどう違うのですか？

トラネキサム酸は、今では「OTC医薬品」として薬局でも購入できます。また、Amazonや楽天などの通販で購入できるようになっています。

ＯＴC医薬品とは、「Over The Counter」の略称で「カウンター越しに」の意味です。

薬局では、カウンター越しに薬を渡されることからこの名前が付きました。

OTC医薬品や通販で買えるトラネキサム酸は、含有量が750mgまでと決まっています。

一方、医療用医薬品は1日2,000mgまで使用可能です。

そのため、シミへの効果は医療用医薬品のほうが高くなります。

上記の理由から、シミを本気で改善したい方や悩みが深刻な方には医薬品の使用が推奨されています。

Q2.トラネキサム酸の内服薬と外用薬では、どちらが肝斑への効果が高いですか？

肝斑の治療では、一般的にトラネキサム酸の内服薬で治療していくことが多いです。効果については個人差があるものの、トラネキサム酸の内服薬のほうが有効性は高いといわれています。

Q3.トラネキサム酸配合の美白化粧品でシミや肝斑を消すことはできますか？

美白化粧品は医薬部外品であり、その効果は「日焼けによるシミやそばかすの予防」です。

トラネキサム酸配合の美白化粧品は、メラニンの生成を抑制し、ターンオーバーによって徐々にシミや肝斑を薄くする効果があるとされています。そのため、完全に消すことは難しいものの、将来的に薄く改善させることが期待できます。

また、効果には個人差があります。一般的に美白化粧品の効果は肌の状態によっても異なるため、即効性を期待するのではなく、継続的な使用が必要です。

Q4.トラネキサム酸を2カ月以上飲み続けても大丈夫ですか？

トラネキサム酸は、医師の指導の下、必要性が認められる場合は、2カ月以上使用することが可能です。

市販薬であるトランシーノⅡの場合、2カ月以上の使用は休薬期間が必要と記載があります。トランシーノⅡを服薬している場合は、2カ月で一旦、休薬しましょう。

Q5.トラネキサム酸と一緒に服用してはいけない薬はありますか？

トラネキサム酸を服用する際には、ほかの内服薬との併用に注意が必要です。代表的なものとして「トロンビン」という止血薬との併用は禁止されています。そのほか、以下のものは避けるようにしてください。

• 血液凝固因子製剤
• ヘモコアグラーゼ
• バトロキソビン

は併用に注意が必要だとされています。

安全に使用するためにも、薬を併用する際は必ず使用上の注意事項や、医師の指示を受けることを徹底してください。

Q6.トラネキサム酸で治らない肝斑はどう治療するのでしょうか？

2カ月のトラネキサム酸服用でも効果がない場合、ほかの治療法を検討することがあります。

美容医療における肝斑の治療は、以下のような治療法が考えられます。

• レーザートーニング治療
• ピコトーニング治療
• ニードルRF治療
• ハイドロキノンの外用薬
• トレチノインの外用薬

ただし、レーザーによる治療には肝斑悪化のリスクがあるため、慎重な検討が必要です。

治療法の選択は、医師との相談で最適なものを選んで行いましょう。

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Q7.トラネキサム酸の服用をやめたらシミや肝斑は戻りますか？

トラネキサム酸の服用をやめた場合、まだ完全に治っていないシミや肝斑の症状が再発する可能性があります。

トラネキサム酸の服薬中は、メラニンのはたらきが抑えられていますが、止めることで再び活性化されてしまうためです。

Q8.トラネキサム酸は白髪を増やしますか？

トラネキサム酸の投与によって、白髪が増えたといった医学的な根拠はありません。

Q9.トラネキサム酸で血栓のリスクが高くなりますか？

もともと血栓ができやすい方の場合、トラネキサム酸の服用によって血栓症のリスクが高まる点にも注意が必要です。そのため、心筋梗塞や脳梗塞などの血栓ができやすい病気を発症している方は使用できない場合があります。

Q10.トラネキサム酸は喉にどんな効果があるのですか？

トラネキサム酸には、喉の痛みや炎症を抑える効果があります。

そのため、咽頭炎や風邪で喉が痛い場合、腫れている場合に処方されます。

7.まとめ

トラネキサム酸の肝斑への効果、出血性疾患への使用方法、副作用、注意点などを解説しました。

トラネキサム酸は、その独特の薬効・薬理からシミや肝斑の治療薬としても、出血性疾患の管理にも効果的な治療薬です。

肝斑に対する効果は個人差がありますが、適切な使用方法と医師の指導のもとで、一定期間継続的に使用することで、改善が期待できます。

出血性疾患の治療においても、トラネキサム酸は出血を抑える効果があり、合併症の予防に役立ちます。

しかし、副作用や血栓症のリスクについては注意が必要です。

美容目的で処方してもらう場合も含め、医師との十分な相談のもと、トラネキサム酸の使用を検討しましょう。

この記事が、肝斑をはじめとするシミ治療にトラネキサム酸の使用を検討している方にとって、お役に立てば幸いです。